Polacy stworzyli nową substancję przeciwbólową

Zespół polskich naukowców opracował nowatorski związek chemiczny o działaniu uśmierzającym ból. Jest nawet do pięciu tysięcy razy skuteczniejszy w terapii bólu neuropatycznego niż popularne opioidy i ma duże szanse trafić na rynek farmakologiczny

Pomysłodawczynią stworzenia nowej cząsteczki, a co za tym idzie – całego projektu badawczego – jest neurofarmakolog prof. Barbara Przewłocka z Instytutu Farmakologii PAN w Krakowie. Z kolei cały cykl badań chemicznych nad nowym związkiem przeprowadził zespół specjalistów pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik z Wydziału Chemii Uniwersytetu Warszawskiego.

Praca nad nowym środkiem przeciwbólowym trwała prawie cztery lata, a punktem wyjścia do ich rozpoczęcia była analiza danych klinicznych oraz eksperymentalnych, które – zdaniem specjalistów – ewidentnie wskazywały na słabsze działanie popularnych leków opioidowych w łagodzeniu bólu neuropatycznego. Grupa naukowców postanowiła zatem opracować substancję, która – uwzględniając charakterystykę patologii tego rodzaju bólu – wzmacniałaby działanie środków przeciwbólowych w jego terapii.

„W tym momencie nasze odkrycie daje tylko nadzieję na wprowadzenie skuteczniejszych leków, ale po dodatkowych badaniach może zapewnić efektywną terapię bólu neuropatycznego” – mówi prof. Przewłocka.

Nowatorski związek chemiczny

Związek opracowany przez polskich naukowców uznawany jest za pionierski, ponieważ składa się z dwóch połączonych części i działa dwufunkcyjnie. Jedna część cząsteczki oddziałuje na tzw. receptory opioidowe, czyli wygasza ośrodki bólu, podczas gdy druga wpływa na receptor melanokortynowy czwarty, który odpowiada za wysyłanie sygnału inicjującego ból.

„Dotychczas nie udało się stworzyć takiego leku, choć badania nad nimi trwają wiele lat” – mówi prof. Przewłocka. „Substancja z jednej strony wzmacnia działanie przeciwbólowe opioidu, a z drugiej hamuje tzw. probólowe oddziaływanie innego układu neuropeptydowego. W efekcie środek wywołuje znacznie silniejszy efekt przeciwbólowy, niż gdyby został podany w dwóch składowych osobno” – tłumaczy ekspertka.

Ze względu na swoje silne działanie hybryda będzie przeznaczona głównie do uśmierzania bólu o podłożu neuropatycznym, który rozwija się na skutek uszkodzeń układu nerwowego. Aktualnie w takich przypadkach podaje się różne leki, np. przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe lub leki opioidowe. Przewlekłe stosowanie tych leków może powodować wiele efektów niepożądanych. Ponadto przewlekłe stosowanie silnych opioidów wymaga zwiększania ich dawki ze względu na rozwój tolerancji, czyli obniżenia się ich skuteczności.

„Terapia bólu neuropatycznego jest bardzo trudna i mało skuteczna. Około 50 proc. pacjentów nie otrzymuje satysfakcjonującego leczenia. Dlatego poszukiwanie nowych możliwości terapii ma niezwykle ważne znaczenie” – mówi prof. Przewłocka.

Skuteczność potwierdzona przez ekspertów

Profesor Przewłocka zapewnia, że skuteczność substancji została potwierdzona w serii przedklinicznych badań, które przeprowadził zespół ekspertów z PAN.

„Efekt działania kolejnych hybryd porównywano z efektami jej dwóch składowych, a także morfiny – jako leku modelowego – wykazując znacznie silniejsze właściwości przeciwbólowe hybrydy” – tłumaczy Barbara Przewłocka.

Skuteczność substancji sprawdzono również na zwierzętach. Okazało się, że może działać ona nawet do pięciu tysięcy razy efektywniej niż stosowane dotychczas opioidy. Ta ewidentna różnica wynika z uzyskania synergii dwóch metod działania odkrytego związku.

Hybryda ma szansę wejść na rynek

Hybryda stworzona przez polskich naukowców wciąż jest badana. Zespół naukowy otrzymał niedawno dofinansowanie w wysokości 12,6 mln zł  ze środków Programu Operacyjnego Inteligentny Rozwój Działanie. Co istotne, to jedno z najlepiej dofinansowanych przedsięwzięć naukowych zgłoszonych do programu. Środki finansowe zostaną wykorzystane do przeprowadzenia cyklu badań klinicznych nakierowanych na opracowanie leków na bazie nowej substancji.

„Czeka nas jeszcze wiele pracy, aby wykazać kompletne działanie nowego środka. Oprócz – udowodnionego już – efektu przeciwbólowego, konieczne będzie przeprowadzenie badań dot. jego toksyczności, metabolizmu oraz ewentualnych efektów niepożądanych” – tłumaczy prof. Przewłocka.

Hybryda ma duże szanse wejść na rynek farmakologiczny w postaci nowego leku, jednak potrzeba na to czasu. „Na przygotowanie hybrydy do badań klinicznych potrzebujemy około trzech lat. Potrwają one kolejne kilka lat, więc ścieżka jest jeszcze bardzo długa” – mówi prof. Barbara Przewłocka.

Źródła: Biotechnologia.pl, NCBR.gov.pl